4-Acyl Pyrroles: Mimicking Acetylated Lysines in Histone Code Reading

4-Acyl Pyrroles: Mimicking Acetylated Lysines in Histone Code Reading

Bromodomänen sind Proteine, die epigenetische Acetyllysin‐Modifizierungen erkennen. Niedermolekulare Inhibitoren, die dort angreifen, könnten entzündungshemmend, antiviral und gegen Krebs aktiv sein. Ein 4‐Acylpyrrol‐Derivat (gelbes Stabmodell in der Erkennungstasche) wurde identifiziert, das spezif...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2013-12, Vol.125 (52), p.14305-14309
Hauptverfasser: Lucas, Xavier, Wohlwend, Daniel, Hügle, Martin, Schmidtkunz, Karin, Gerhardt, Stefan, Schüle, Roland, Jung, Manfred, Einsle, Oliver, Günther, Stefan
Format: Artikel
Sprache:eng
Schlagworte:
4-Acylpyrrole
Bromodomänen-Inhibition
Epigenetik
Virtuelles Screening
Wirkstoff-Forschung
Online-Zugang:Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:Bromodomänen sind Proteine, die epigenetische Acetyllysin‐Modifizierungen erkennen. Niedermolekulare Inhibitoren, die dort angreifen, könnten entzündungshemmend, antiviral und gegen Krebs aktiv sein. Ein 4‐Acylpyrrol‐Derivat (gelbes Stabmodell in der Erkennungstasche) wurde identifiziert, das spezifische Bromodomänen hemmt und antiproliferativ auf Leukämie‐Zelllinien wirkt.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201307652