C‐4‐Modifikation von Sialosiden verstärkt die Bindung an Siglec‐2 (CD22) – auf dem Weg zu potenten Siglec‐Inhibitoren für eine Immunglykotherapie

Neue Sialinsäurederivate wurden gleichzeitig an den Positionen C‐4 und C‐9 von Neu5Aα2Me modifiziert. Dabei wurde eine Leitsubstanz identifiziert, die sub‐μM Affinitäten zu Siglec‐2 aufweist und so einen Weg für die Immunglykotherapie von Autoimmunerkrankungen und B‐Zell‐vermittelten Non‐Hodgkin‐Lym...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2013-03, Vol.125 (13), p.3704-3708
Hauptverfasser: Kelm, Sørge, Madge, Paul, Islam, Tasneem, Bennett, Ryan, Koliwer‐Brandl, Hendrik, Waespy, Mario, von Itzstein, Mark, Haselhorst, Thomas
Format: Artikel
Sprache:eng
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Beschreibung
Zusammenfassung:Neue Sialinsäurederivate wurden gleichzeitig an den Positionen C‐4 und C‐9 von Neu5Aα2Me modifiziert. Dabei wurde eine Leitsubstanz identifiziert, die sub‐μM Affinitäten zu Siglec‐2 aufweist und so einen Weg für die Immunglykotherapie von Autoimmunerkrankungen und B‐Zell‐vermittelten Non‐Hodgkin‐Lymphomen ebnen könnte. Das Bild zeigt das Homologiemodell der Bindungsstelle von Siglec‐2 mit gebundener Leitsubstanz 9‐Biphenylcarboxamido‐4‐m‐nitrophenylcarboxamido‐Neu5AcαMe.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201207267