Induced-Fit Binding of the Macrocyclic Noncovalent Inhibitor TMC435 to its HCV NS3/NS4A Protease Target

Induced-Fit Binding of the Macrocyclic Noncovalent Inhibitor TMC435 to its HCV NS3/NS4A Protease Target

Der passende Schuh: TMC435, ein nichtkovalenter niedermolekularer Inhibitor der NS3/NS4A‐Protease des Hepatitis‐C‐Virus (HCV), wird derzeit auf seine Eignung als HCV‐Therapeutikum untersucht. Im Kristall des nichtkovalenten Protease‐TMC435‐Komplexes bindet der Inhibitor durch induzierte Passform. Di...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2010-02, Vol.122 (9), p.1696-1699
Hauptverfasser: Cummings, Maxwell D., Lindberg, Jimmy, Lin, Tse-I, de Kock, Herman, Lenz, Oliver, Lilja, Elisabet, Felländer, Sara, Baraznenok, Vera, Nyström, Susanne, Nilsson, Magnus, Vrang, Lotta, Edlund, Michael, Rosenquist, Åsa, Samuelsson, Bertil, Raboisson, Pierre, Simmen, Kenneth
Format: Artikel
Sprache:eng
Schlagworte:
Hydrolasen
Inhibitoren
Proteinstrukturen
Wirkstoff-Forschung
Online-Zugang:Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:Der passende Schuh: TMC435, ein nichtkovalenter niedermolekularer Inhibitor der NS3/NS4A‐Protease des Hepatitis‐C‐Virus (HCV), wird derzeit auf seine Eignung als HCV‐Therapeutikum untersucht. Im Kristall des nichtkovalenten Protease‐TMC435‐Komplexes bindet der Inhibitor durch induzierte Passform. Diese Struktur ist im Einklang mit neu entwickelten Konzepten zur Resistenz von Viren gegen NS3/NS4A‐Proteaseinhibitoren.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.200906696