Total Synthesis and Reassessment of the Phosphatase-Inhibitory Activity of the Antitumor Agent TMC-69-6H

Das unerwartete Selektivitätsprofil von (17R)‐ und (17S)‐TMC‐69‐6H (siehe Formel) lässt N‐Hydroxypyridon‐Derivate als vielversprechende Leitstrukturen für die Suche nach selektiven Phosphatase‐Hemmern erscheinen. Eine ungewöhnliche Pd‐katalysierte C‐C‐Kupplung zu einem Pyranon‐Derivat war der Schlüs...

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:	Angewandte Chemie 2003-11, Vol.115 (43), p.5519-5522
Hauptverfasser:	Fürstner, Alois, Feyen, Fabian, Prinz, Heino, Waldmann, Herbert
Format:	Artikel
Sprache:	eng
Schlagworte:	Heterocyclen Naturstoffe Palladium Phosphatasen Struktur-Aktivitäts-Beziehungen
Online-Zugang:	Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:	Das unerwartete Selektivitätsprofil von (17R)‐ und (17S)‐TMC‐69‐6H (siehe Formel) lässt N‐Hydroxypyridon‐Derivate als vielversprechende Leitstrukturen für die Suche nach selektiven Phosphatase‐Hemmern erscheinen. Eine ungewöhnliche Pd‐katalysierte C‐C‐Kupplung zu einem Pyranon‐Derivat war der Schlüsselschritt in der Synthese von enantiomerenreinem (17R)‐ und (17S)‐TMC‐69‐6H.
ISSN:	0044-8249 1521-3757
DOI:	10.1002/ange.200352268