表面修饰紫杉醇纳米粒局部给药抑制血管再狭窄的研究

制备表面修饰紫杉醇纳米粒并观察其抑制兔颈动脉损伤模型新生内膜增生的效果。采用超声乳化．溶剂挥发法制备载紫杉醇纳米粒，用物理吸附法对纳米粒进行表面修饰。对纳米粒进行表征，包封率和体外释放使用高效液相色谱仪进行分析。建立兔颈动脉损伤模型，在血管局部灌注不同浓度的修饰纳米粒。28天后，取出局部给药的颈动脉血管，进行苏木素-伊红（Hematoxylin ＆ Eosin staining，HE）染色和弹力纤维染色。制备的载紫杉醇纳米粒粒径300nm左右、包封率80％以上且表面带正电荷。体外药物释放呈两相释放。28天后，血管内局部灌注紫杉醇纳米粒悬液可有效抑制血管内皮增生，并呈剂量依赖性。浓度达到30mg·mL^-1时，可完全抑制血管内膜增生。血管内局部灌注正电荷修饰的紫杉醇纳米粒悬液可有效抑制血管内皮增生，抑制效果随纳米粒悬液浓度的增加而提高。