水杨酸及其类似物抑制β-内酰胺酶的构效关系研究

目的 检测水杨酸及水杨酸的19个类似物对分离自铜绿假单胞菌的β-内酰胺酶的抑制活性，初步探讨它们的构效关系。方法 采用Nitrocefin法。结果 水杨酸对该酶的50％抑制浓度（IC50）为22mmo1·L^-1；4个类似物的IC50比水杨酸低，其余类似物的活性比水杨酸差。结论 水杨酸苯环上的羧基及邻位羟基是活性基团之一。水杨酸邻位上的羟基被羧基取代后能提高抑制活性。在水杨酸的苯环上增加磺酸基或硝基能提高抑制活性。苯环E的氨基可降低水杨酸的抑制活性。在苯甲酸的苯环上连接氯或氟与抑制活性无关。