新型三唑类抗真菌化合物的合成及其活性初探

新型三唑类抗真菌化合物的合成及其活性初探

R916.2; 目的设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选.方法分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物,根据相关构效关系进行设计并合成;采用纸片琼脂扩散法和96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性.结果合成了12个1-三唑基-2-氟代苯基-3-取代氨基-2-丙醇类新化合物(M)和13个2-取代苯基-5-三唑甲基-5-氟代苯基-N-取代恶唑烷类新化合物(A),用MS,1HNMR确证结构.大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性,其中A10,A12,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑,且对酵母菌亦显示一定抑制作用.结论化合物A10,A12,A13值得进一步研究....

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Veröffentlicht in:药学学报 2004, Vol.39 (11), p.904-909
Hauptverfasser: 楚勇, 徐鸣夏, 吕丁
Format: Artikel
Sprache:chi
Online-Zugang:Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:R916.2; 目的设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选.方法分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物,根据相关构效关系进行设计并合成;采用纸片琼脂扩散法和96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性.结果合成了12个1-三唑基-2-氟代苯基-3-取代氨基-2-丙醇类新化合物(M)和13个2-取代苯基-5-三唑甲基-5-氟代苯基-N-取代恶唑烷类新化合物(A),用MS,1HNMR确证结构.大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性,其中A10,A12,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑,且对酵母菌亦显示一定抑制作用.结论化合物A10,A12,A13值得进一步研究.
ISSN:0513-4870
DOI:10.3321/j.issn:0513-4870.2004.11.008