含有替加氟的卵磷脂类似物设计、合成及抗癌活性

目的：合成含有替加氟的以卵磷脂类似物作载体的缀合物，并测定其生物活性。方法：将替加氟转化为羟烷基衍生物，六乙基亚磷酰三胺作磷酰化试剂，与羟烷基替加氟，1－十六烷基甘油及硫作用，经一锅法合成得到环甘油硫代磷脂羟烷基替加氟缀合物，通过三乙胺对环甘油硫代磷脂替加氟缀合物开环得到标题产物。结果：得到新化合物9个（2a-c,3a-c,4a-c),其结构经IR，NMR和元素分析确证。结论：体外活性测定表明，化合物4a对人体膀胱癌细胞的抑制效果比替加氟好。