18F-标记的前列腺特异性膜抗原JK-PSMA-7的制备及初步PET/CT显像

TL92+3%R817.9; 为合成一种新型18 F-标记的前列腺特异性膜抗原18 F-JK-PSM A-7,经亲核取代、酸水解、高效液相色谱分离、固相萃取等4步合成18 F-JK-PSM A-7,并测定其质量和体外稳定性,计算其脂水分配系数,通过动物实验评价其生物安全性和生物分布特性,同时对1例健康志愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像.结果表明,18 F-JK-PSMA-7的合成时间为45 min,合成产率为(31.0±2.5)％(未衰减校正,n=3),放化纯度>99％,体外稳定性良好,常温放置3个半衰期放化纯度仍>95％,脂水分配系数lo g P=-3.56±0.13,其他质控结果满足临床要求.生物分布实验显示其在体内稳定性较好,在所测时间点肌肉和骨骼几乎无摄取,药物在膀胱内的摄取较高,证明其经泌尿系统代谢.对1例健康志愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像发现:1例健康志愿者主要在唾液腺、泪腺、下颌下腺、肝脏、脾脏和肠道、膀胱等器官有生理性高放射性摄取,3例前列腺癌患者前列腺病灶和转移灶都有浓聚,其中最大标准摄取值(SUVmax)为54.82.可见新型前列腺特异性膜抗原显像剂18 F-JK-PSMA-7的合成产率高、放化纯度高、质量稳定,有望成为诊断前列腺癌的新药物.