18F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布

设计并合成了一种^18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(^18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。^18 F-FP2的总制备时间为70~90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度〉98%;^18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。^18 F-...

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Veröffentlicht in:同位素 2013, Vol.26 (1), p.23-28
1. Verfasser: 彭程 牟甜甜 赵祚全 马云川 张现忠
Format: Artikel
Sprache:chi
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Beschreibung
Zusammenfassung:设计并合成了一种^18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(^18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。^18 F-FP2的总制备时间为70~90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度〉98%;^18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。^18 F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。
ISSN:1000-7512
DOI:10.7538/tws.2013.26.01.0023