11C-CH3-Triflate甲基化法合成^11C-PK11195

利用^11C-CH3-Triflate作为甲基化试剂,与去甲基前体1-（2-氯苯基）-N-（1-甲基丙基）-异喹啉-3-氨甲酰（nor-PK11195）进行甲基化反应合成N-[^11C]甲基-N-（1-甲基丙基）-1-（2-氯苯基）异喹啉-3-氨甲酰（^11C-PK11195）,并建立了^11C-PK11195的自动化合成方法。结果显示,以^11C-CH3-Triflate为甲基化试剂合成^11C-PK11195,在nor-PK11195用量为0.5-1.0 mg、反应温度90℃、反应时间5 min时,其标记率为51.7%±5.6%,^11C-PK11195注射液的化学纯度和放化纯度均〉98%,比活度〉0.21 TBq/g。以上结果表明,^11C-CH3-Triflate甲基化法可提高^11C-PK11195标记率,缩短反应时间,降低前体用量;所制备的^11C-PK11195注射液能够满足PET临床要求。