紫杉醇前药的合成及其对肿瘤细胞活性抑制的研究

选用肿瘤细胞生长过程中的必需氨基酸——谷氨酸,作为修饰紫杉醇的Linker,并用FITC标记谷氨酸-紫杉醇,对紫杉醇前药进行结构鉴定、释药动力学曲线、毒性和细胞摄取量进行了研究,实验结果表明：与紫杉醇原药相比谷氨酸-紫杉醇可提高其水溶性,并具有较好的释药动力学曲线,对乳腺癌MDA-MB-231具有良好的药效,为进一步合成具有靶向性紫杉醇前药打好基础。