以不同嵌段比例mPEG-PLA为载体制备番茄红素胶束及其对番茄红素各异构体的增溶控释作用研究

TS264.4; 以三种不同嵌段比例的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)共聚物为载体,通过乳化-溶剂挥发法制备了番茄红素胶束(M-LYC),采用高效液相色谱法(HPLC)测定M-LYC中番茄红素(LYC)各异构体的含量,计算其包封率(EE)和载药量(DL),采用动态光散射纳米粒径分析仪测定粒径及Zeta电位,并通过透析法测定M-LYC在不同释放介质中的体外释放度,以筛选包载LYC的最佳嵌段比例的mPEG-PLA共聚物.结果表明,mPEG45-PLA36-M-LYC、mPEG114-PLA90-M-LYC、mPEG114-PLA180-M-LYC中总LYC的EE分别为65.04%、71.73%、23.62%,DL分别为3.96%、4.43%、1.39%,粒径分别为164.6、190.1、210.3 nm,Zeta电位分别为?15.38、?9.43、?10.96 mV.mPEG114-PLA90-M-LYC中各异构体及总LYC的EE最高,其次为mPEG45-PLA36-M-LYC,三种胶束中各顺式异构体包封率大小顺序均为5Z>9Z>13Z;mPEG45-PLA36-M-LYC在三种胶束中粒径最小且Zeta电位绝对值最大,说明其稳定性最好.LYC原料在不同释放介质中均未检测到LYC释放出来,三种胶束中,mPEG45-PLA36-M-LYC的总LYC在不同释放介质中72 h累积释放百分率均最高,分别为42.35%(pH6.8)和60.82%(pH7.4);三种胶束在pH7.4释放介质中的累积释放百分率均高于pH6.8;三种胶束中全反式番茄红素(All-E)72 h累积释放百分率比总LYC略高,5Z在初期无释放,经过72 h后累积释放百分率高于All-E.综上所述,mPEG45-PLA36 对LYC的包载效果较佳,以其为载体制备的M-LYC在三种胶束中粒径最小、Zeta电位绝对值最大、稳定性最好,且72 h总LYC的累积释放百分率最高,是一种极具潜力的包载LYC的高分子聚合物载体材料,并有望提高脂溶性营养物质在体内的生物利用度.