3-甲氧基-1-羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性探究

介绍了 3- 甲氧基 -1- 羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性.首先, 邻甲氧基苯甲酰氯与1, 3, 5- 三甲氧基苯发生傅 - 克酰基化反应, 然后羰基邻位的-个甲氧基裂解, 得到两种二苯甲酮化合物; 其次, 这两种二苯甲酮化合物环合得到 1, 3- 二甲氧基氧杂蒽酮; 再次, 在 BBr3催化下, 1, 3- 二甲氧基氧杂蒽酮的 1 位甲氧基裂解,得到3- 甲氧基 -1-羟基氧杂蒽酮 (化合物 1) .三步总产率为 28%.最后, 测定了化合物 1 的抗肿瘤、 抑制酪氨酸和抗氧化活性.结果显示化合物1没有明显的抗肿瘤和抗氧化活性, 但可-定程度抑制酪氨酸酶的活性....

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Veröffentlicht in:莆田学院学报 2017-10, Vol.24 (5), p.28-31
Hauptverfasser: 周北斗, 方佳莹, 王欣, 张小玲, 翁智敏, 李爱琳
Format: Artikel
Sprache:chi
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Zusammenfassung:介绍了 3- 甲氧基 -1- 羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性.首先, 邻甲氧基苯甲酰氯与1, 3, 5- 三甲氧基苯发生傅 - 克酰基化反应, 然后羰基邻位的-个甲氧基裂解, 得到两种二苯甲酮化合物; 其次, 这两种二苯甲酮化合物环合得到 1, 3- 二甲氧基氧杂蒽酮; 再次, 在 BBr3催化下, 1, 3- 二甲氧基氧杂蒽酮的 1 位甲氧基裂解,得到3- 甲氧基 -1-羟基氧杂蒽酮 (化合物 1) .三步总产率为 28%.最后, 测定了化合物 1 的抗肿瘤、 抑制酪氨酸和抗氧化活性.结果显示化合物1没有明显的抗肿瘤和抗氧化活性, 但可-定程度抑制酪氨酸酶的活性.
ISSN:1672-4143
DOI:10.3969/j.issn.1672-4143.2017.05.008