双杂环基甲酮类化合物的设计、合成及杀线虫活性

TQ450.1; 植物寄生线虫可直接或间接地危害全球各类作物,造成严重的经济损失.本文设计并合成了 27 个未见文献报道的双杂环基甲酮类化合物,并测定了化合物在离体条件下对南方根结线虫Meloidogyne incognita的致死率及其在在沙土与基质土壤中对由南方根结线虫造成的植物根结的抑制率(活体测试).离体测试结果表明,除化合物D1 和E3 在 40 mg/L下 72h时对南方根结线虫的致死率分别为 70.03％和 71.26％外,大部分目标化合物对其无致死活性.活体测试结果表明:40 mg/L时化合物B1、B2、B5、C4、D2、E6 和E9 在沙土中对植物根结的抑制率均在 90％以上,其中D2 在 5 mg/L时抑制率最高,达 87.61％,且高于先导化合物B1;而在基质土壤中,化合物B5 的抑制活性最强,在 40 mg/L时抑制率为 77.67％.初步的构效关系分析表明,不带取代基的(5-(2-噻吩基)-2-噻唑基)-2-噻吩甲酮(D2)化合物具有更好的杀线虫活性.