细交链孢菌酮酸及其衍生物的合成与杀虫活性

O626.1%TQ450.11; 为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物,以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物,利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂,设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物4a～4s、5a～5g、7a和8a,其中14个化合物未见文献报道,所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证.初步杀虫活性测定结果表明,在100μg/mL下处理72 h内,所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae(Fabricius)均表现出良好的杀虫活性,并具有内吸性,其中化合物5d和7a 48 h致死率为100％,高于对照药剂螺虫乙酯,具有作为先导化合物进一步研究的价值.对处理后的小麦植株进行残留量测定,结果表明目标化合物4e、5c、7a和8a能被植株较好的吸收.该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考.