多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析

研发多巴胺耽受体显像剂，采用“一锅两步法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-[^18F]氟苄基）-8，9-二甲氧基-1，2，3，4-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮（^18F-FDTP），并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105min，放射化学产率为19．8％（衰变校正），纯化后放射化学纯度大于97％，比活度大于6．3×10^4PBq／mol。通过体外受体竞争结合分析，测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8．1nmol／L，对D2，D3受体的亲和常数分别大于5800，3000nmol／L；通过分配实验，测得其脂水分配系数为0．85。初步的体外研究显示，^...

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Veröffentlicht in:	Hé huàxué yŭ fàngshè huàxué 2008, Vol.30 (3), p.167-173
1. Verfasser:	李谷才尹端浊夏姣云程登峰王明伟郑明强汪勇先
Format:	Artikel
Sprache:	chi
Schlagworte:	受体结合分析多巴胺D4受体显像剂氟-18 苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮
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Beschreibung
Zusammenfassung:	研发多巴胺耽受体显像剂，采用“一锅两步法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-[^18F]氟苄基）-8，9-二甲氧基-1，2，3，4-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮（^18F-FDTP），并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105min，放射化学产率为19．8％（衰变校正），纯化后放射化学纯度大于97％，比活度大于6．3×10^4PBq／mol。通过体外受体竞争结合分析，测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8．1nmol／L，对D2，D3受体的亲和常数分别大于5800，3000nmol／L；通过分配实验，测得其脂水分配系数为0．85。初步的体外研究显示，^18F-FDTP有希望用于D4受体显像，但还需经进一步试验证实。
ISSN:	0253-9950