[^188Re（CO）3L]^n新型配合物的小鼠体内生物分布

选择了3种三齿配体（二（2-吡啶甲基）-胺基）-乙胺（L^1NH2）、（二（2-吡啶甲基）-氨基）-乙酸（L^2H）和（（6-胺基-N-叔丁氧基羰基-己基）-吡啶-2-甲基氨基）-乙酸（L^3NH2）,用于设计合成新的以fac-[188Re（CO）3]＋为核心的放射性药物。3种配体在低浓度（10^-5mol/L）的条件下,反应时间小于60 min,标记率可达90%以上,放射化学纯度大于92%;3种标记物的体外稳定性均很高,标记后24 h内基本不分解。生物分布结果表明,配合物均能较快地从血液和多数的组织器官中清除,主要通过排泄系统代谢,并初步探讨了这3个配合物在小鼠体内的生物分布行为可能与它们的脂水分配系数lgP有关。lgP值（-0.36）高的配合物[^188Re（CO）3L^3NH2],24h时在各个器官中放射性保留均高于其它2个配合物,但可能不是唯一的影响因素。总的来说,3个配基是用fac-[^188Re（H2O）3（CO）3]＋标记的比较理想的双功能螯合剂。