双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯的优化合成及其碘标记

R817.9; 为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征.在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SIPC).对标记前体SPC的125I标记条件进行了摸索,最终标记率达到80%以上,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到97%.标记后的125I-SIPC在4℃保存24 h,放化纯度仍在92%以上,稳定性良好....

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Veröffentlicht in:	核化学与放射化学 2006, Vol.28 (1), p.38-42
Hauptverfasser:	刘秀青, 汪勇先, 刘振锋, 尹端沚
Format:	Artikel
Sprache:	chi
Online-Zugang:	Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:	R817.9; 为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征.在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SIPC).对标记前体SPC的125I标记条件进行了摸索,最终标记率达到80%以上,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到97%.标记后的125I-SIPC在4℃保存24 h,放化纯度仍在92%以上,稳定性良好.
ISSN:	0253-9950
DOI:	10.3969/j.issn.0253-9950.2006.01.006