毛细管区带电泳测定D1蛋白酶的活性及其抑制剂先导化合物的筛选

建立了毛细管区带电泳技术快速测定D1蛋白酶活性及其抑制剂先导化合物的筛选方法。实验选用未涂层熔融石英毛细管（43cm×75gm）和磷酸盐缓冲溶液（50mmol／L，pH3．0）作为分离介质，运行电压18kV，测定了D1蛋白酶的活性并对部分抑制剂先导化合物进行了筛选。结果表明，ITP26和ITP21两种异嗯唑噻唑哌啶类先导化合物对蛋白酶活性具有抑制作用，抑制率分别为26％和13％。