Microagujas y Transcutol® como promotores de la penetración transdérmica de sibutramina formulada en parche transdérmico

Introducción: la principal barrera de permeación que tenemos es la piel. A pesar de ser una barrera casi impermeable para la mayoría de sustancias, se han buscado maneras para mejorar su permeabilidad utilizando nuevas tecnologías como es el uso de microagujas o promotores químicos como el Transcutol®. Objetivo: desarrollar y caracterizar un parche transdérmico a base de clorhidrato de sibutramina como fármaco modelo, usando Transcutol® y microagujas como agentes promotores de la penetración transdérmica. Métodos: se realizó la caracterización fisicoquímica de los parches mediante estudios de microscopia con luz polarizada, estudios de bioadhesión y resistencia a la ruptura. Los estudios de difusión se efectuaron en celdas de difusión verticales tipo Franz, utilizando piel abdominal humana como membrana entre ambos compartimentos. La cuantificación del principio activo se realizó mediante electroforesis capilar. Resultados: se obtuvieron parches bioadhesivos, con una adecuada estabilidad del activo en la matriz polimérica de quitosán al no precipitarse. El uso de Transcutol® y microagujas incrementó el paso de clorhidrato de sibutramina a través de piel humana con respecto al parche control. Se obtuvieron valores de flujo de 0,0649 mg.cm-2.h-1 y 0,0816 mg.cm-2.h-1 en el parche con agente promotor y microagujas de 1 y 2 mm respectivamente, en comparación con los valores de flujo de 0,0527 mg.cm-2.h-1 y 0,0554 mg.cm-2.h-1 para el parche sin agente promotor (control) utilizando microagujas de 1 y 2 mm respectivamente. Conclusiones: los resultados ponen de manifiesto la posibilidad de usar Transcutol® y microagujas para incrementar el paso de fármacos potentes y con estructura similar a la sibutramina por vía transdérmica, lo que genera de esta manera nuevas alternativas a las formas farmacéuticas orales para el tratamiento de padecimientos y enfermedades.