Influence of Derivatisation of the Hydroxy Groups in 1,1-Bis-(4-hydroxyphenyl)-2-phenylbut-1-ene on Estradiol Receptor Affinity and Mammary Tumor Inhibiting Properties

The phenolic hydroxy groups of 1,1‐bis‐(4‐hydroxyphenyl)‐2‐phenylbut‐1‐ene (1) were converted to esters of different chain length and degree of halogen substitution, and to carbamate, imidoester and ether derivatives. Most of the products maintain the affinity to the estrogen receptor. The acetate 2 has a better antitumor potency than 1. Einfluß der Derivatisierung der Hydroxygruppen von 1,1‐Bis‐(4‐hydroxyphenyl)‐2‐phenyl‐but‐1‐en auf die Estrogenrezeptoraffinität und die wachstumshemmende Wirkung am Mammacarzinom Die phenolischen OH‐Gruppen des 1,1‐Bis‐(4‐hydroxyphenyl)‐2‐phenyl‐but‐1‐ens (1) wurden zu Estern unterschiedlicher Kettenlänge und Halogensubstitutionsgrads, zu Carbamaten, Imidoestern und Ethern derivatisiert. Die Affinität zum Estrogenrezeptor blieb bei den meisten Derivaten erhalten. Das Acetat 2 hat eine bessere Antitumorwirkung als die Ausgangsverbindung 1.