Investigations on the Antiproliferative Effects of Amino Acid Antagonists Targeting for Aminoacyl-tRNA Synthetases Part II - The Antileukemic Effect

Amino acid antagonists with proven or potential inhibitory activities on aminoacyl‐tRNA synthetases were tested for their antiproliferative effect against the murine leukemic cell line P388D1. Micromolar concentrations of the compounds S‐tritylcysteine (18), fenitropan and ß‐chloroalanine gave strong growth inhibition. In the mouse only 18 was effective against leukemia P388 (T/C=211%). The inhibitory effect on aminoacyl‐tRNA synthetases and the antiproliferative action on P388D1 or P388 could not be correlated. Untersuchungen zur antiproliferativen Wirkung von Aminosäureantagonisten mit dem Target Aminoacyl‐tRNA‐Synthetasen. Teil II ‐ Antileukämischer Effekt1). Aminosäureantagonisten mit erwiesener oder potentieller Hemmwirkung an Aminoacyl‐tRNA‐Synthetasen wurden auf ihre antiproliferativen Eigenschaften an der Mäuseleukämiezellinie P388D1 untersucht. Die Verbindungen S‐Tritylcystein (18), Fenitropan und ß‐Chloralanin zeigten starke Wachstumshemmung in mikromolaren Konzentrationen Nur 18 war in der Maus gegen Leukämie P388 wirksam (T/C=211%). Die Hemmwirkung an Aminoacyl‐tRNA‐Synthetasen und der antiproliferative Effekt an P388D1 Oder P388 ließen keine Parallelität erkennen.