Physicochemical factors affecting the rapid bactericidal efficacy of the phenolic antibacterial triclosan

Synopsis The antimicrobial activity of triclosan (TCS; 2,4,4′‐trichloro‐2′‐hydroxydiphenyl ether) in aqueous solutions is shown to directly depend upon two key physicochemical parameters: % saturation and saturation solubility. Saturated solutions of TCS in water, water–propylene glycol (PG) mixtures, and aqueous surfactant systems are shown to effect rapid, potent bacterial reductions (e.g. >4log10 reduction of Staphylococcus aureus in 15 s contact time in a time kill suspension test). In surfactant solutions, increasing the surfactant: TCS ratio causes a decrease in antibacterial efficacy, consistent with a model for micellar solubilization where the micelle binding constant, K (=X/cw) increases with decreasing TCS concentration in the micelles (X), resulting in decreased concentration of bioavailable TCS in the water (continuous) phase (cw). The rapid and potent reductions of bacteria reported here were surprising and support the existence of a non‐specific mode of action for TCS, such as gross membrane disruption, in addition to the specific modes of action reported by others. Résumé L'activité anti microbienne du Triclosan (TCS; 2,4,4′‐trichloro‐2′‐hydroxyphenyl ether) en solutions aqueuses est montrée directement dépendante de deux paramètres physico‐chimiques clés: le pourcentage de saturation et la solubilitéà saturation. Des solutions saturées de TCS dans l'eau, dans les mélanges eau‐propylène glycol et dasn des sytèmes tensio‐actifs ont montré un effet rapide, de puiissantes réductions bactériennes (par exemple une réduction >4log10 du Staphylococcus aureus en 15 secondes de contact dans un test de mortalité rapide en suspension). Dans le cas des solutions tensio actives, l'augmentation des rapports Tensio actif:TCS induit une chute de l'efficacité antibactérienne, en accord avec un modèle de solubilization micellaire ou la cobnstante d'affinité micellaire, K (=X/cw), augmente avec des concentrations décroissantes du TCS dans les micelles (X), conduisant à une concentration plus faible du TCS disponible dans la phase aqueuse continue (cw). Les rapides et puissantes réductions bactériennes rapportées ici étaient surprenantes et sont en faveur de l'existence d'un mode d'action non spécifique du TCS, telle que, grossièrement, la rupture membranaire en plus des modes d'action spécifiques rapportés par d'autres.