Topical and bioavailability of benzoyl peroxide

Synopsis Benzoyl peroxide has been used for over 20 years to treat youthful acne. The aim of this study is to determine its release rate from the vehicle that allows it to reach and treat the skin (topical availability) and its ability to pass through the skin and reach the general circulation (bioavailability), in order to bring about good topical availability, linked to bioavailability or, an ‘abioavailability'. Three preparations containing 10% of benzoyl peroxide were administered to the back of shaven New Zealand rabbits. At day 0, day 5, day 12, day 19, day 26 and day 33, the topical effects were measured by cutaneous temperature, degree of erythema and the benzoic acid plasma record card, which shows blood sample results of the metabolism of the drug. The results obtained show that the topical availability of benzoyl peroxide coincides with a decrease in cutaneous temperature, after application in various dosage forms, in spite of the appearance of a marked erythema. The bioavailability is demonstrated by plasma benzoic acid evaluation. Before administration, benzoic acid levels are low but increase half an hour after administration, to reach a maximal level at 3 h. Benzoyl peroxide metabolizes quickly and does not seem to be able to cross the skin without being changed. Disponibilité topique et biodisponibilité du péroxyde de benzoyl* Résumé Le péroxyde de benzoyle est utilisé depuis plus que 20 années pour le traitement de I'acné juvénile. Le but de notre étude est de connaître sa vitesse de libération; à partir du véhicule lui permettant d'atteindre et de traiter la peau (disponibilité topique) et sa capacitéà franchir la barrière cutanée et d'atteindre la circulation générale (biodisponibilité) pour établir une bonne disponibilité topique, liée à une biodisponibilité ou une ‘abiodisponibilite'. Nous avons administré trois préparations contenant 10% de péroxyde de benzoyle sur le dos rasé de lapin néo‐zélandais. Aux jour 0, jour 5, jour 12, jour 19, jour 26 et jour 33, les effets de surface (disponibilité topique) étaient évalues par mesure de la température cutanée et la notation de I'érythème, et le taux plasmatique d'acide benzoïque (biodisponibilité) provenant de métabolisme du principe actif sur des prélèvements sanguins. Les résultats montrent que la disponibilité topique du péroxyde de benzoyle se manifeste par une diminution de la température cutanée après administration des différentes formes galéniques, malgré l'apparition d'un érythème