Enhanced retinoid response by a combination of the vitamin A ester retinyl propionate with niacinamide and a flavonoid containing Ceratonia siliqua extract in retinoid responsive in vitro models

Objectives Retinoids have been used for decades as efficacious topical agents to treat photoaged skin. The purpose of our present research is to evaluate whether the activity of the vitamin A ester retinyl propionate (RP) can be enhanced by niacinamide (Nam) and a flavonoid containing Ceratonia sili...

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Veröffentlicht in:International journal of cosmetic science 2021-02, Vol.43 (1), p.102-106
Hauptverfasser: Lam, E.C.S., Li, R., Rodrigues, M.R., Vires, L., Adams, R.L., Sherrill, J.D., Oblong, J.E.
Format: Artikel
Sprache:eng
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creator Lam, E.C.S.
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description Objectives Retinoids have been used for decades as efficacious topical agents to treat photoaged skin. The purpose of our present research is to evaluate whether the activity of the vitamin A ester retinyl propionate (RP) can be enhanced by niacinamide (Nam) and a flavonoid containing Ceratonia siliqua (CS) fruit extract in retinoid responsive in vitro models. Methods Retinyl propionate was tested alone and in combination with Nam and CS in an RARα reporter cell line for promoter activation and compared to trans‐retinoic acid (tRA) activation. These treatments were also tested in keratinocytes for gene expression profiling by qPCR using a panel of 40 retinoid responsive genes. Results tRA or RP elicited RARα reporter activation in a dose‐dependent manner. The combination of 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam had a 56% and 95% signal increase compared to RP, respectively. The addition of 1% CS to 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam elicited a further increase of 114% and 156%, respectively, over RP and Nam combinations. All retinoids elicited an increase in expression of 40 retinoid sensitive genes over control levels. Of the 40 genes, 27 were enhanced by either 0.1 μM RP or 0.5 μM RP with 10 mM Nam and 1% CS. Nam or CS had very modest activity in both models. Conclusion The combination of RP with Nam and CS showed a higher retinoid response than RP in two separate retinoid responsive in vitro models. We hypothesize Nam and CS enhances RP activity by modulating metabolism to tRA via increasing NAD+ pools and inhibiting reduction of retinal (RAL) back to retinol, respectively. The findings provide evidence that this combination may have enhanced efficacy for treating the appearance of photoaged skin. Abstrait Objectifs Les rétinoïdes sont utilisés depuis des décennies comme agents topiques efficaces pour traiter la peau photo‐âgée. Le but de notre recherche actuelle est d’évaluer si l’activité du propionate rétinyl ester de vitamine A (RP) peut être augmentée par le niacinamide (Nam) et un flavonoïde contenant un extrait de fruit de Ceratonia Siliqua (CS) dans les modèles in vitro sensibles aux rétinoïdes. Méthodes RP a été testé seul et en combinaison avec Nam et CS dans une ligne de cellule rapporteur de RARα pour l’activation du promoteur et par rapport à l’activation de l’acide transrétinoïque(tRA). Ces traitements ont également été testés dans les kératinocytes pour le profilage d’expression génique par qPCR à l’aide d’un panel de 40 gènes rétinoïdes sensibl
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The purpose of our present research is to evaluate whether the activity of the vitamin A ester retinyl propionate (RP) can be enhanced by niacinamide (Nam) and a flavonoid containing Ceratonia siliqua (CS) fruit extract in retinoid responsive in vitro models. Methods Retinyl propionate was tested alone and in combination with Nam and CS in an RARα reporter cell line for promoter activation and compared to trans‐retinoic acid (tRA) activation. These treatments were also tested in keratinocytes for gene expression profiling by qPCR using a panel of 40 retinoid responsive genes. Results tRA or RP elicited RARα reporter activation in a dose‐dependent manner. The combination of 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam had a 56% and 95% signal increase compared to RP, respectively. The addition of 1% CS to 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam elicited a further increase of 114% and 156%, respectively, over RP and Nam combinations. All retinoids elicited an increase in expression of 40 retinoid sensitive genes over control levels. Of the 40 genes, 27 were enhanced by either 0.1 μM RP or 0.5 μM RP with 10 mM Nam and 1% CS. Nam or CS had very modest activity in both models. Conclusion The combination of RP with Nam and CS showed a higher retinoid response than RP in two separate retinoid responsive in vitro models. We hypothesize Nam and CS enhances RP activity by modulating metabolism to tRA via increasing NAD+ pools and inhibiting reduction of retinal (RAL) back to retinol, respectively. The findings provide evidence that this combination may have enhanced efficacy for treating the appearance of photoaged skin. Abstrait Objectifs Les rétinoïdes sont utilisés depuis des décennies comme agents topiques efficaces pour traiter la peau photo‐âgée. Le but de notre recherche actuelle est d’évaluer si l’activité du propionate rétinyl ester de vitamine A (RP) peut être augmentée par le niacinamide (Nam) et un flavonoïde contenant un extrait de fruit de Ceratonia Siliqua (CS) dans les modèles in vitro sensibles aux rétinoïdes. Méthodes RP a été testé seul et en combinaison avec Nam et CS dans une ligne de cellule rapporteur de RARα pour l’activation du promoteur et par rapport à l’activation de l’acide transrétinoïque(tRA). Ces traitements ont également été testés dans les kératinocytes pour le profilage d’expression génique par qPCR à l’aide d’un panel de 40 gènes rétinoïdes sensibles. Résultats tRA ou RP ont provoqué l’activation du promoteur RARα d’une manière dépendante de la dose. La combinaison de 0,5 µM ou 2 µM de RP avec 10 mM de Nam a permis une augmentation respectivement de 56% et 95% du signal par rapport à RP. L’ajout de 1 % de CS à 0,5 µM ou 2 µM de RP avec 10 mM de Nam a permis une nouvelle augmentation de 114 % et 156 %, respectivement, qu’avec la combinaison RP et Nam. Tous les rétinoïdes ont provoqué une augmentation de l’expression de 40 gènes sensibles aux rétinoïdes sur les niveaux de contrôle. Sur les 40 gènes, 27 ont été améliorés soit par 0,1 µM de RP ou 0.5 µM de RP avec 10 mM de Nam et 1% de CS. Nam ou CS avaient une activité très modeste dans les deux modèles. Conclusion La combinaison de RP avec Nam et CS a montré une réponse rétinoïde plus élevée que RP dans deux modèles in vitro séparés sensibles aux rétinoïdes. Nous émettons l’hypothèse que Nam et CS améliorent l’activité RP en modulant le métabolisme de tRA par l’augmentation des groupement NAD+ et en inhibant la réduction du rétinal (RAL) en rétinol, respectivement. Les résultats fournissent la preuve que cette combinaison peut améliorer l’efficacité du traitement de l’aspect de la peau photo‐âgée. The combination of retinyl propionate with niacinamide and the extract Ceratonia siliqua can increase the retinoid response over that elicited by retinyl propionate alone.</description><identifier>ISSN: 0142-5463</identifier><identifier>EISSN: 1468-2494</identifier><identifier>DOI: 10.1111/ics.12669</identifier><identifier>PMID: 33048363</identifier><language>eng</language><publisher>England: Wiley Subscription Services, Inc</publisher><subject>Animals ; Cell activation ; Cell Line ; Ceratonia siliqua ; Diterpenes - chemistry ; Diterpenes - pharmacology ; Fabaceae - chemistry ; Flavonoids ; Flavonoids - pharmacology ; Fruits ; Gene expression ; Genes ; Humans ; In vitro methods and tests ; In Vitro Techniques ; Keratinocytes ; Metabolism ; NAD ; niacinamide ; Nicotinamide ; Plant Extracts - pharmacology ; Propionic acid ; Retinene ; Retinoic acid ; Retinoids ; Retinoids - pharmacology ; Retinyl Esters - chemistry ; Retinyl Esters - pharmacology ; retinyl propionate ; Skin ; Vitamin A ; Vitamin A - chemistry ; Vitamin A - pharmacology</subject><ispartof>International journal of cosmetic science, 2021-02, Vol.43 (1), p.102-106</ispartof><rights>2020 Society of Cosmetic Scientists and the Société Française de Cosmétologie</rights><rights>2020 Society of Cosmetic Scientists and the Société Française de Cosmétologie.</rights><rights>Copyright © 2020 Society of Cosmetic Scientists and the Société Française de Cosmétologie</rights><lds50>peer_reviewed</lds50><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed><citedby>FETCH-LOGICAL-c3539-667c6587b73034506925686d7f269bf157a6499b87b4236509eca15abfd467a13</citedby><cites>FETCH-LOGICAL-c3539-667c6587b73034506925686d7f269bf157a6499b87b4236509eca15abfd467a13</cites><orcidid>0000-0001-7628-6242</orcidid></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktopdf>$$Uhttps://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1111%2Fics.12669$$EPDF$$P50$$Gwiley$$H</linktopdf><linktohtml>$$Uhttps://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1111%2Fics.12669$$EHTML$$P50$$Gwiley$$H</linktohtml><link.rule.ids>314,778,782,1414,27911,27912,45561,45562</link.rule.ids><backlink>$$Uhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/33048363$$D View this record in MEDLINE/PubMed$$Hfree_for_read</backlink></links><search><creatorcontrib>Lam, E.C.S.</creatorcontrib><creatorcontrib>Li, R.</creatorcontrib><creatorcontrib>Rodrigues, M.R.</creatorcontrib><creatorcontrib>Vires, L.</creatorcontrib><creatorcontrib>Adams, R.L.</creatorcontrib><creatorcontrib>Sherrill, J.D.</creatorcontrib><creatorcontrib>Oblong, J.E.</creatorcontrib><title>Enhanced retinoid response by a combination of the vitamin A ester retinyl propionate with niacinamide and a flavonoid containing Ceratonia siliqua extract in retinoid responsive in vitro models</title><title>International journal of cosmetic science</title><addtitle>Int J Cosmet Sci</addtitle><description>Objectives Retinoids have been used for decades as efficacious topical agents to treat photoaged skin. The purpose of our present research is to evaluate whether the activity of the vitamin A ester retinyl propionate (RP) can be enhanced by niacinamide (Nam) and a flavonoid containing Ceratonia siliqua (CS) fruit extract in retinoid responsive in vitro models. Methods Retinyl propionate was tested alone and in combination with Nam and CS in an RARα reporter cell line for promoter activation and compared to trans‐retinoic acid (tRA) activation. These treatments were also tested in keratinocytes for gene expression profiling by qPCR using a panel of 40 retinoid responsive genes. Results tRA or RP elicited RARα reporter activation in a dose‐dependent manner. The combination of 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam had a 56% and 95% signal increase compared to RP, respectively. The addition of 1% CS to 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam elicited a further increase of 114% and 156%, respectively, over RP and Nam combinations. 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The purpose of our present research is to evaluate whether the activity of the vitamin A ester retinyl propionate (RP) can be enhanced by niacinamide (Nam) and a flavonoid containing Ceratonia siliqua (CS) fruit extract in retinoid responsive in vitro models. Methods Retinyl propionate was tested alone and in combination with Nam and CS in an RARα reporter cell line for promoter activation and compared to trans‐retinoic acid (tRA) activation. These treatments were also tested in keratinocytes for gene expression profiling by qPCR using a panel of 40 retinoid responsive genes. Results tRA or RP elicited RARα reporter activation in a dose‐dependent manner. The combination of 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam had a 56% and 95% signal increase compared to RP, respectively. The addition of 1% CS to 0.5 μM or 2 μM RP with 10 mM Nam elicited a further increase of 114% and 156%, respectively, over RP and Nam combinations. All retinoids elicited an increase in expression of 40 retinoid sensitive genes over control levels. Of the 40 genes, 27 were enhanced by either 0.1 μM RP or 0.5 μM RP with 10 mM Nam and 1% CS. Nam or CS had very modest activity in both models. Conclusion The combination of RP with Nam and CS showed a higher retinoid response than RP in two separate retinoid responsive in vitro models. We hypothesize Nam and CS enhances RP activity by modulating metabolism to tRA via increasing NAD+ pools and inhibiting reduction of retinal (RAL) back to retinol, respectively. The findings provide evidence that this combination may have enhanced efficacy for treating the appearance of photoaged skin. Abstrait Objectifs Les rétinoïdes sont utilisés depuis des décennies comme agents topiques efficaces pour traiter la peau photo‐âgée. Le but de notre recherche actuelle est d’évaluer si l’activité du propionate rétinyl ester de vitamine A (RP) peut être augmentée par le niacinamide (Nam) et un flavonoïde contenant un extrait de fruit de Ceratonia Siliqua (CS) dans les modèles in vitro sensibles aux rétinoïdes. Méthodes RP a été testé seul et en combinaison avec Nam et CS dans une ligne de cellule rapporteur de RARα pour l’activation du promoteur et par rapport à l’activation de l’acide transrétinoïque(tRA). Ces traitements ont également été testés dans les kératinocytes pour le profilage d’expression génique par qPCR à l’aide d’un panel de 40 gènes rétinoïdes sensibles. Résultats tRA ou RP ont provoqué l’activation du promoteur RARα d’une manière dépendante de la dose. La combinaison de 0,5 µM ou 2 µM de RP avec 10 mM de Nam a permis une augmentation respectivement de 56% et 95% du signal par rapport à RP. 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Vitamin A - pharmacology
title Enhanced retinoid response by a combination of the vitamin A ester retinyl propionate with niacinamide and a flavonoid containing Ceratonia siliqua extract in retinoid responsive in vitro models
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