AAZTA: An Ideal Chelating Agent for the Development of super(44)Sc PET Imaging Agents

Unprecedented fast and efficient complexation of Sc super(III) was demonstrated with the chelating agent AAZTA (AAZTA=1,4-bis(carboxymethyl)-6-[bis(carboxymethyl)]amino-6-methyl p erhydro-1,4-diazepine) under mild experimental conditions. The robustness of the super(44)Sc(AAZTA) super(-) chelate and...

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Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2017-02, Vol.129 (8), p.2150-2154
Hauptverfasser: Nagy, Gabor, Szikra, Dezs, Trencsenyi, Gyorgy, Fekete, Aniko, Garai, Ildiko, Giani, Arianna M, Negri, Roberto, Masciocchi, Norberto, Maiocchi, Alessandro, Uggeri, Fulvio, Toth, Imre, Aime, Silvio, Giovenzana, Giovanni B, Baranyai, Zsolt
Format: Artikel
Sprache:eng
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Beschreibung
Zusammenfassung:Unprecedented fast and efficient complexation of Sc super(III) was demonstrated with the chelating agent AAZTA (AAZTA=1,4-bis(carboxymethyl)-6-[bis(carboxymethyl)]amino-6-methyl p erhydro-1,4-diazepine) under mild experimental conditions. The robustness of the super(44)Sc(AAZTA) super(-) chelate and conjugated biomolecules thereof is further shown by invivo PET imaging in healthy and tumor mice models. The new results pave the way towards development of efficient Sc-based radiopharmaceuticals using the AAZTA chelator.Original Abstract: AAZTA (1,4-Bis(carboxymethyl)-6-[bis(carboxymethyl)]amino-6-methylperhyd r o-1,4-diazepin) ist ein vielversprechender Chelatligand fuer Scandium-Radiopharmaka, der thermodynamisch hoch stabile, kinetisch inerte und sich schnell bildende Komplexe liefert. AAZTA ermoglicht die Herstellung super(44)Sc-radiomarkierter (Bio)Konjugate unter milden Bedingungen dank der langen Lebensdauer des super(44)Sc-Isotops (RCY=radiochemische Ausbeute).
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201611207