Copper/Guanidine-Catalyzed Asymmetric Alkynylation of Isatins

The highly enantioselective alkynylation of isatins, catalyzed by a bifunctional guanidine/CuI catalyst under mild reaction conditions, is described. The reaction is broad in scope with respect to alkyl/aryl‐substituted terminal alkynes and substituted isatins, thus affording bioactive propargylic alcohols in excellent yields and enantioselectivities. Zur asymmetrischen Alkinylierung von Isatinen wurde der difunktionelle chirale Guanidinligand L* mit CuI kombiniert. Unter milden Bedingungen reagierte ein breites Spektrum an terminalen Alkyl‐ und Arylalkinen mit verschiedenen substituierten Isatinen hoch enantioselektiv zu biologisch aktiven 3‐Alkinyl‐3‐hydroxyindolin‐2‐onen.