Highly Enantioselective Rhodium-Catalyzed Addition of Arylboroxines to Simple Aryl Ketones: Efficient Synthesis of Escitalopram

Highly enantioselective additions of arylboroxines to simple aryl ketones have been achieved for the first time with a Rh/(R,R,R,R)‐WingPhos catalyst, thus providing a range of chiral diaryl alkyl carbinols with excellent ee values and yields. (R,R,R,R)‐WingPhos has been proven to be crucial for the high reactivity and enantioselectivity. The method has enabled a new, concise, and enantioselective synthesis of the antidepressant drug escitalopram. Beflügelte Synthese: Die Titelreaktion wurde erstmals mit einem Rh/(R,R,R,R)‐WingPhos‐Katalysator realisiert und lieferte eine Serie von chiralen Diarylalkylcarbinolen mit exzellenten ee‐Werten und Ausbeuten. Die Methode wurde für eine kurze Synthese des Antidepressivums Escitalopram genutzt. MTBE=tert‐Butylmethylether.