Innentitelbild: Eine einzige stabilisierende Punktmutation ermöglicht hochaufgelöste Co‐Kristallstrukturen des Adenosin‐A2A‐Rezeptors mit Preladenant‐Konjugaten (Angew. Chem. 22/2022)

Der Adenosin‐A2A‐Rezeptor (A2AAR), der durch das extrazelluläre Nukleosid Adenosin aktiviert wird, gehört zur Familie der G‐Protein‐gekoppelten Rezeptoren (GPCRs). A2AAR‐Antagonisten sind für die Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen von Nutzen und haben sich als neuartige Checkpoint‐Inhibitoren in der Krebsimmuntherapie erwiesen. Die Illustration zeigt einen neuen A2AAR‐Kristall im Komplex mit einem fluoreszenzmarkierten Antagonisten, der in die Zellmembran integriert ist. Einzelheiten der Studie werden im Forschungsartikel von Christa E. Müller et al. präsentiert (e202115545).