Rücktitelbild: Bicyclic β‐Sheet Mimetics that Target the Transcriptional Coactivator β‐Catenin and Inhibit Wnt Signaling (Angew. Chem. 25/2021)

Rücktitelbild: Bicyclic β‐Sheet Mimetics that Target the Transcriptional Coactivator β‐Catenin and Inhibit Wnt Signaling (Angew. Chem. 25/2021)

Bizyklische Peptidomimetika binden den transkriptionellen Coaktivator β‐Catenin. Eine strukturbasierte Designstrategie wurde angewandt, um ein 52 Aminosäuren umfassendes Bindungsmotiv in bizyklische 16‐mere β‐Sheet‐Mimetika zu minimieren. Das biologisch aktivste Mimetikum zeigt eine robuste zellulär...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2021-06, Vol.133 (25), p.14316-14316
Hauptverfasser: Wendt, Mathias, Bellavita, Rosa, Gerber, Alan, Efrém, Nina‐Louisa, Ramshorst, Thirza, Pearce, Nicholas M., Davey, Paul R. J., Everard, Isabel, Vazquez‐Chantada, Mercedes, Chiarparin, Elisabetta, Grieco, Paolo, Hennig, Sven, Grossmann, Tom N.
Format: Artikel
Sprache:eng
Schlagworte:
Catenin
cell-penetrating peptides
Chemistry
macrocycles
peptidomimetics
protein–protein interactions
thioether crosslinks
Transcription
Wnt protein
Online-Zugang:Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:Bizyklische Peptidomimetika binden den transkriptionellen Coaktivator β‐Catenin. Eine strukturbasierte Designstrategie wurde angewandt, um ein 52 Aminosäuren umfassendes Bindungsmotiv in bizyklische 16‐mere β‐Sheet‐Mimetika zu minimieren. Das biologisch aktivste Mimetikum zeigt eine robuste zelluläre Aufnahme und hemmt die Wnt‐Signaltransduktion in einem zellbasierten Assay, wie Tom N. Grossmann et al. in ihrem Forschungsartikel auf S. 14056 berichten.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.202104892