Rapid Aqueous Late‐Stage Radiolabelling of [GaF3(BnMe2‐tacn)] by 18F/19F Isotopic Exchange: Towards New PET Imaging Probes

A simple and rapid method for 18F radiolabelling of [GaF3(BnMe2‐tacn)] by 18F/19F isotopic exchange is described. The use of MeCN/H2O or EtOH/H2O (75:25) and aqueous [18F]F− (up to 200 MBq) with heating (80 °C, 10 min) gave 66±4 % 18F incorporation at a concentration of 268 nm, and 37±5 % 18F incorp...

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Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2018-05, Vol.130 (22), p.6768-6771
Hauptverfasser: Monzittu, Francesco M., Khan, Imtiaz, Levason, William, Luthra, Sajinder K., McRobbie, Graeme, Reid, Gillian
Format: Artikel
Sprache:eng
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Beschreibung
Zusammenfassung:A simple and rapid method for 18F radiolabelling of [GaF3(BnMe2‐tacn)] by 18F/19F isotopic exchange is described. The use of MeCN/H2O or EtOH/H2O (75:25) and aqueous [18F]F− (up to 200 MBq) with heating (80 °C, 10 min) gave 66±4 % 18F incorporation at a concentration of 268 nm, and 37±5 % 18F incorporation at even lower concentration (27 nm), without the need for a Lewis acid promoter. A solid‐phase extraction method was established to give [Ga18F19F2(BnMe2‐tacn)] in 99 % radiochemical purity in an EtOH/H2O mixture. Ohne Aktivierung: Ein hoher 18F‐Einbau wurde durch 18F/19F‐Isotopenaustausch in [GaF3(BnMe2‐tacn)] mit [18F]F− in ungepufferter wässriger MeCN‐ oder EtOH‐Lösung ohne Zugabe einer Lewis‐Säure erzielt. Diese Methode kann für Radiofluorierungen bei sehr niedrigen Konzentrationen (
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201802446