Optimierte Bindungsdauer am Zielenzym: Typ-I1 /2 -Inhibitoren der p38[alpha]-MAP-Kinase mit verbesserter Bindungskinetik durch direkte Interaktion mit der R-Spine

Vor kurzem wurde mit Skepinone-L ein p38[alpha]-MAP-Kinase-Inhibitor mit hoher Potenz und ausgezeichneter Selektivität invitro und invivo beschrieben. Der Bindemodus dieser Substanzklasse entspricht allerdings dem eines ATP-kompetitiven Typ-I-Inhibitors mit kurzer Verweildauer am Enzym. Nun wurde Sk...

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Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2017-05, Vol.129 (19), p.5448
Hauptverfasser: Wentsch, Heike K, Walter, Niklas M, Buhrmann, Mike, Mayer-Wrangowski, Svenja, Rauh, Daniel, Zaman, Guido J R, Willemsen-Seegers, Nicole, Buijsman, Rogier C, Henning, Melanie, Dauch, Daniel, Zender, Lars, Laufer, Stefan
Format: Artikel
Sprache:ger
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