18F-Labeling of Aryl-SCF3, -OCF3 and -OCHF2 with [18F]Fluoride

We report that halogenophilic silver(I) triflate permits halogen exchange (halex) nucleophilic 18F‐fluorination of aryl‐OCHFCl, ‐OCF2Br and ‐SCF2Br precursors under mild conditions. This AgI‐mediated process allows for the first time access to a range of 18F‐labeled aryl‐OCHF2, ‐OCF3 and ‐SCF3 derivatives, inclusive of [18F]riluzole. The 18F‐labeling of these medicinally important motifs expands the radiochemical space available for PET applications. Tauschhandel: Eine unter Halogenaustausch ablaufende 18F‐Fluorierung bietet erstmals Zugang zu den medizinisch relevanten 18F‐markierten ArylOCF3‐ ArylOCHF2‐ und ArylSCF3‐Motiven für PET‐Radiotracer. Die Verwendung von Silber(I)‐triflat ist entscheidend, damit die 18F‐Markierung unter milden Bedingungen gelingt.