18F-Markierung von Arenen

Die molekulare Bildgebung hat ein sprunghaftes Wachstum erlebt, wobei die Positronenemissionstomographie an vorderster Stelle steht. Dieser Trend ermutigte zahlreiche Synthesechemiker, das Gebiet der 18F‐Radiochemie zu betreten und allgemeine Lösungen für die Herausforderungen einer Fluorierung zu einem späten Zeitpunkt der Synthese zu erarbeiten. Dieser Kurzaufsatz konzentriert sich auf neue Entwicklungen in der 18F‐Markierung von aromatischen Substraten. Oder umgekehrt: Die 18F‐Markierung von Arenen wird formal durch eine nucleophile Fluorierung mit [18F]Fluorid (SNAr) und eine elektrophile Fluorierung mit [18F]F2, [18F]OF‐ oder [18F]NF‐Reagentien durchgeführt. Durch die Einführung einer Reaktivitätsumkehr (Umpolung) entweder an der 18F‐Quelle oder dem Arensubstrat wird auch die Markierung elektronisch neutraler und elektronenreicher Arene mit [18F]Fluoriden ermöglicht (siehe Beispiele; RCY=radiochemische Ausbeute, SA=spezifische Aktivität).