Phosphorus pentoxide in organic synthesis, VII. Synthesis of 3-aryl-3,7-dihydro-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-imines

The title compounds 2 were prepared by treating 2‐(acetylamino)‐3‐pyrrolecarbonitriles 1 with a mixture of phosphorus pentoxide, N,N‐dimethylcyclohexanamine, and an appropriate arylamine hydrochloride at 150–180°C. The importance of using absolutely anhydrous arylamine hydrochlorides is stressed because failing this, 4‐(arylamino)pyrrolo[2,3‐d]pyrimidines 4 can be formed as by‐products. – The results from pesticide and anticancer screenings are reported. Phosphorpentoxid in der Organischen Synthese, VII. ‐ Synthese von 3‐Aryl‐3,7‐dihydro‐4H‐pyrrolo[2,3‐d]pyrimidin‐4‐iminen Durch Umsetzung von 2‐(Acetylamino)‐3‐pyrrolcarbonitrilen 1 mit einer Mischung von Phosphorpentoxid, N,N‐Dimethylcyclohexanamin und einem geeigneten Arylamin‐hydrochlorid bei 150–180 °C werden die Titelverbindungen 2 erhalten. Das verwendete Arylamin‐hydrochlorid muß absolut wasserfrei sein, da anderenfalls 4‐(Arylamino)pyrrolo[2,3‐d]pyrimidine 4 als Nebenprodukte entstehen können. – Die Ergebnisse der Prüfung auf Pestizid‐ und Antikrebs‐Wirksamkeit werden mitgeteilt.