プロゲステロン含有ウイテプゾール・エチレン-酢酸ビニル共重合体混合系坐剤の処方最適化

「緒言」 黄体機能不全を伴う不妊症, 不育症の治療や人工受精, 体外受精など産科領域において, 黄体補充療法は重要な役割を果たしている1). しかし, 一般にプロゲステロンは筋肉注射によって投与されるため, 患者による自己投与が不可能であり, 連日にわたる投与時の疼痛は耐え難いものである. 著者らは, これらの問題点の解決法としてプロゲステロンを主薬とし, エチレン-酢酸ビニル共重合体(EVA)とウイテプゾールを用いた徐放性坐剤の開発を行ってきた2, 3). さらに, EVAとウイテプゾールW35の融解混合物を基剤とした坐剤が徐放性を示し, EVAの種類, 混合率を変えることによりその特性値も制御可能であることを報告した4). 本研究においては, 高山ら5, 6)の製剤処方最適化法を応用してEVA40Y, EVA250およびウイテプゾールW35を基剤としたプロゲステロン混合坐剤の最適処方の探索を試みた. 実験の部 1. 試薬 主薬のプロゲステロンは, 和光純薬社の生化学用を用いた.