抗腫瘍性環状ペプチドRA-VIIのアナログ合成と構造–活性相関研究

「1. はじめに」RA-VII(1)は, 糸川らが植物抽出エキスの抗腫瘍活性スクリーニングにより発見した環状ペプチド化合物である. アカネ科植物アカネRubia argyi (H. Lev. & Vaniot) H. Hara ex Lauener & D.K. FergusonやRubia cordifolia L.の根(茜草根)よりRA-I(2)-RA-III(4), RA-X(5)を含む三十余種のRA系化合物が単離されている. また, 同科植物のBouvardia ternifolia (Cav.) Schltdl.からも類縁体のbouvardin(NSC 259968)(6), deoxybouvardin(RA-V)(7)が単離されている. RA-VII(1)は2分子のL-アラニン, 1分子のD-アラニン, 1分子のN,O-ジメチル-L-チロシンと, N-メチル-L-チロシル-N,O-ジメチル-L-チロシンのC末端側チロシンのε位炭素原子とN末端側チロシンのヒドロキシ基の酸素原子がエーテル結合した, 特異な14員環構造を持つシクロイソジチロシンにより構成されている.