Paliperidoneを含有する浸透圧ポンプを利用した放出制御錠剤のReciprocating Cylinder法による溶出特性の評価

「緒言」 経口投与による徐放性製剤として, 非崩壊又は徐々に溶解するマトリクスによる方法, 非溶解性のフィルムによる方法, 胃内で浮遊させる方法, 消化管に付着させる方法などが考案されている. 本研究で取り上げた浸透圧ポンプシステムを利用した放出制御錠剤(浸透圧制御錠剤)も代表的な経口徐放性製剤であるが, 国内での開発は非常に珍しく, またその溶出性の解析はほとんど報告されていない. 本製剤は, 錠剤又はカプセル状のものを半透膜でコーティングし, 膜を介して浸入した水で錠剤又はカプセル状の中身を溶解させ, 発生する浸透圧を利用して, 細孔(通常はレーザーで開ける)から薬物を徐々に放出させるシステムである. ALZA社によりosmotic-controlled release oral delivery system(OROS(R))として, 1980年代に報告された. 1)OROS(R)は, 開発初期には消化管の一部から出血するなどの問題2)もあったが, 浸透圧調節剤の選択や消化管内に浸透圧調節剤が漏出しない工夫3)などを経て, nifedipine(Procardia XL(R); Pfizer, Adalat XL(R); Bayer), hydromorphone(Exalgo(R); Mallinckrodt), venlafaxine(Effexor XR(R); Pfizer), methylphenidate(Concerta(R); Johnson&Johnson)などの製品が米国で市販されている.