ケトプロフェンテープ先発・後発医薬品の全身移行性のin vitro放出試験による予測

「緒言」非ステロイド性消炎鎮痛剤(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs；NSAIDs)は, 経口剤, 坐剤, 注射剤などといった全身作用を目的とした製剤のみならず, テープ剤, パツプ剤, 軟膏剤, ゲル剤, クリーム剤, ローション剤などといった局所皮膚適用製剤としても広く利用されている. NSAIDsの局所皮膚適用製剤は局所作用を目的としているにもかかわらず, その使用による様々な全身性の副作用が報告されている. 例えば, ケトプロフェン外用剤の場合, 全身への移行により発現すると考えられる副作用として, アスピリン喘息, 1-4) 胎児動脈管収縮, 5) 急性腎不全6)が報告されている, さらに, NSAIDsの局所皮膚適用製剤では, 適用部位からの直接の経路のみならず, 全身血流からの経路も薬理作用に寄与するとの報告もある. 7・8) そのため, NSAIDs局所皮膚適用製剤を適正に使用するためには, 全身移行性に関する情報が必須である.