有色ラットにおける0.5%14C‐レボフロキサシン(LVFX)点眼液点眼後の体内動態

レボフロキサシン(LVFX, Fig. 1)は, 第一製薬株式会社で創製されたフルオロキノロン系の合成抗菌薬であり, ラセミ体であるオフロキサシン(OFLX)のS(－)配置を持つ光学活性体である1). 各種動物におけるLVFXの経口投与後の生体内動態は青木らによって報告されている2-4). 一方, 我々は有色ウサギにおける0.5%LVFX点眼液単回点眼後の眼内動態を検討し, LVFXの眼組織への移行は良好であり, 眼組織におけるLVFXのメラニンへの結合は可逆的と考えられることを報告した5). 今回, 有色ラットにおける0.5%14C-LVFX点眼液単回点眼後の生体内動態および反復点眼後の眼内動態を検討したので報告する. 実験材料および方法 使用化合物14C-LVFXは, 第一化学薬品株式会社にて合成された比放射能2.12MBq/mg, 放射化学的純度97%以上のものを使用した. また, 第一製薬株式会社より供与されたLVFXをHPLCおよびTLC分析時の標準品として使用した. その他の試薬は市販の特級品を使用した.