FK037 の体内動態(第1報):ラットおよびイヌに単回静脈内投与後の分布および排泄

雄性ラットおよびイヌに14C標識FK037を20mg/kg単回静脈内投与後の分布および排泄を検討した． 1．14C標識FK037を雄性ラットに静脈内投与した時，血漿中および血液中放射能濃度は速やかに消失し，投与後4時間の放射能濃度は投与後5分値の1%未満であった．血漿FK037濃度は二相性の消失を示し，消失相の半減期は0.43時間であった．血漿FK037濃度の血漿中放射能濃度に対する比は投与後5から30分では0.95以上であり，投与後初期では血漿中放射能のほとんどFK037であることが示されたが，1時間では0.90，2時間では0.76と徐々に減少した．投与後5分の組織内放射能濃度は腎臓が最も高く，肺，肝臓，心臓，脾臓および脳では血漿中放射能濃度より低い放射能濃度であった．投与後72時間までの尿および糞中にそれぞれ投与放射能の92.6および4.6%が排泄された．胆管カニュレーションを施したラットに投与した時，投与後48時間までの尿および胆汁中にそれぞれ投与放射能の98.6および1.8%が排泄され，投与後48時間までの尿中FK037排泄率は95.4%であった． 2．14C標識FK037を雄性イヌに静脈内投与した時，血漿中および血液中放射能濃度は速やかに消失し，投与後8時間の放射能濃度は投与後5分値の約1%であった．血漿中FK037濃度は二相性の消失を示し，消失相の半減期は1.23時間であった．血漿中FK037濃度の血漿中放射能濃度に対する比は投与後5分から2時間では0.97以上であったが，4時間では0.87，6時間では0.65，8時間では0.45と徐々に減少した．投与後168時間までの尿および糞中にそれぞれ投与放射能の99.8および2.4%が排泄され，投与後168時間までの尿中FK037排泄率は87.7%であった．