Tergurideの体内動態(第1報):ラットにおける吸収・分布および排泄

Tergurideは, シェーリング社(ドイツ)によって開発された麦角アルカロイド誘導体で, 下垂体ドパミン受容体に作用し, 血中プロラクチンを低下させる1, 2)中枢に対しては, パーキンソン病モデルに対して改善作用3)を示し, 一方, 抗精神病薬様の中枢抑制作用4)をも有するpartialagonist(部分作動薬)として作用する薬物である. 本研究では, tergurideの動態学的特徴を明らかにするために, ラットに標識および非標識tergurideを投与後の吸収分布排泄について検討した. 実験材料および方法 1. 標識体および被験物質[Carbonyl-14C]-terguride(以後14C-tergurideと略す)および[9, 10-3H]-terguride(以後3H-tergurideと略す)は, Fig. 1に示した方法でシェーリング社(ドイツ)で合成された. 比放射能は6. 4MBq/mg(14C-terguride)および790または1370MBq/mg(3H-terguride)であった. 放射化学的純度は, シリカゲル薄層クロマトグラフィー(3種の展開溶媒で分析)および高速液体クロマトグラフィー(2種のカラムおよび移動相を用いて分析)で95%以上であった.