DR-3355の体内動態(第2報):ラットにおける反復経口投与時の吸収,分布および排泄

14C-DR-3355(20mg/kg)を1日1回,21日間反復してラットに経口投与し,体内動態を検討した. 投与後30分における血液中濃度は,全投与期間を通して1.8~3.3μg/ml(DR-3355換算)の濃度範囲にあり,特に反復投与による血液中濃度の累積効果は認められなかった.一方,投与後24時間の血液中濃度は検出限界以下であった. いずれの組織においても,反復投与により放射能の累積は認められなかった,組織内濃度順位は,単回投与時のそれとほぼ同じであった.最終投与後の組織からの放射能の消失は,骨においてやや緩慢であった. 排泄は経日的に一定しており,21回投与後120時間までに尿および糞...

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Veröffentlicht in:薬物動態 1991, Vol.6(5), pp.805-815
Hauptverfasser: 青木, 浩之, 岡崎, 治, 伯水, 英夫, 江角, 凱夫, 三次, 孝一, 片見, 好春, 渡辺, 勇夫, 大部, 裕子, 岡田, みのり
Format: Artikel
Sprache:eng ; jpn
Online-Zugang:Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:14C-DR-3355(20mg/kg)を1日1回,21日間反復してラットに経口投与し,体内動態を検討した. 投与後30分における血液中濃度は,全投与期間を通して1.8~3.3μg/ml(DR-3355換算)の濃度範囲にあり,特に反復投与による血液中濃度の累積効果は認められなかった.一方,投与後24時間の血液中濃度は検出限界以下であった. いずれの組織においても,反復投与により放射能の累積は認められなかった,組織内濃度順位は,単回投与時のそれとほぼ同じであった.最終投与後の組織からの放射能の消失は,骨においてやや緩慢であった. 排泄は経日的に一定しており,21回投与後120時間までに尿および糞中に,それぞれ累積投与量の32.1および63.7%が排泄された.この成績は,単回投与時の成績とほぼ同様であり,反復投与による排泄への影響は認められなかった. 血球結合率は約50~55%であり,反復投与期間中特に変化は認められなかった.また,血清蛋白結合率は約16~22%であり,反復投与期間中に特に変化は認められなかった.
ISSN:0916-1139
DOI:10.2133/dmpk.6.805