新規イミノジベンジル誘導体Y-516のイヌにおける吸収，代謝および排泄

雄イヌに14C-Y-516を経口投与した際の吸収，代謝，排泄について検討し，以下の成績を得た． 1．本品のイヌ消化管からの吸収は速やかであり，その吸収率は経口投与群と静脈内投与群における血漿中放射能のAUCの比から約60%と算出された． 2．5mg/kgを経口投与すると，血漿中放射能は投与後45分で最高濃度1.42μg-eq/mlに達し，terminal phase(λz)でのt1/2は6.58時間であった． 3．5mg/kgを経口投与後0.5，1および6時間における血漿中放射能の蛋白との結合率は，それぞれ90.7，84.2および85.1%であった．また，放射能の血球への移行は少なかった． 4．主代謝経路はイミノジベンジル基の水酸化反応と未端スピロアミン部での脱水素化反応であった．イヌとラット1)の代謝様式に本質的な違いはみられなかったが，スピロアミン部での脱水素化反応は，ラットに比ベイヌの方が起こりやすく，この点で種差が認められた． 5．5mg/kgを経口投与すると，投与後5日以内の尿中に投与した放射能の4.5%，糞中に90.3%が排泄された．一方，5mg/kgを静脈内投与したとぎにも同様の成績が得られた．