14C標識カドララジンのラットにおける体内動態(第2報)反復投与試験

カドララジン, ethyl(±)6-〔ethyl(2-hydroxy-propyl)amino〕-3-pyridazinecarbazateは, イタリアのISF杜で開発されたヒドラジノ基を有する血管拡張剤1～3)である. われわれは前報4)で〔14C〕カドララジソを単回投与後のラットにおける体内動態を検討した. その結果, 本剤は消化管からほぼ全量が吸収され, 血漿および組織中放射活性濃度は1時間後に最大となり, 腎臓, 肝臓に高く移行し, 赤血球, 肝臓, 作用部位と考えられる大動脈壁などからの消失が緩徐であること, 大部分は未変化体のまま, 主として尿中に排泄されることたどを示した. 本報告においては, 〔14C〕カドララジンを反復経口投与後のラットにおける体内動態について報告する. 実験方法 1. 標識化合物 前報4)と同様, 当研究所で精製または合成された比放射活性37. 3または45. 3μCi/mg, 放射化学的純度99%以上の〔14C〕カドララジンを非標識カドララジンで適宜希釈し, 希塩酸水溶液に溶解し, 実験に供した.