14標識カドララジンのラットにおける体内動態(第1報)単回投与試験

カドララジン, ethyl(±)6-〔ethyl(2-hydroxypropyl)amino〕-3-pyridazinecarbazateは, イタリアのISF杜で開発されたジ置換ヒドラジノ基を有する末梢血管拡張剤で, 種々の高血圧症動物1)およびヒト2, 3)において長時間持続性の降圧作用を示すことが報告されている. 本剤の体内動態に関しては, 動物4, 5)およびヒト6, 7)においてすでにいくつかの報告があり, 消化管から速やかに吸収され, 全身に分布し, 大部分は未変化体として主に尿中に排泄されることが示唆されている. しかし, 分布試験では被験組織が少なく, 排泄試験においては総排泄率が投与量の80%前後にすぎず, また胎仔移行, 乳汁移行などについては明らかにされていない. そこで本報告において, われわれは〔14C〕カドララジン単回投与後のラットにおける吸収, 分布, 代謝, 排泄に関して詳細に検討するとともに胎仔移行, 乳汁移行についても検討したので併せ報告する.