Midodrineの体内動態(第3報)ラットにおける代謝

Midodrineの体内動態(第3報)ラットにおける代謝

Midodrine, HCl, 1-(2', 5'-Dimethoxyphenyl)-2-glycinamidoethanol hydrochloride, はオーストリアChemie Linz社によって開発された低血圧症治療薬である. Midodrineをイヌに静脈内投与した際, 血圧上昇作用の発現にはLag timeが存在すること1), また, 血圧上昇および心拍数の変化が主代謝物である1-(2', 5'-Dimethoxyphenyl)-2-aminoethanol(DMAE)の血漿中濃度推移に相関すること2)から, Midodrineは体内で脱グ...

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Veröffentlicht in:薬物動態 1987-03, Vol.2 (1), p.33-45
Hauptverfasser: 諏訪俊男, 皆川俊哉, 増田直記, 佐野美恵子
Format: Artikel
Sprache:jpn
Online-Zugang:Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:Midodrine, HCl, 1-(2', 5'-Dimethoxyphenyl)-2-glycinamidoethanol hydrochloride, はオーストリアChemie Linz社によって開発された低血圧症治療薬である. Midodrineをイヌに静脈内投与した際, 血圧上昇作用の発現にはLag timeが存在すること1), また, 血圧上昇および心拍数の変化が主代謝物である1-(2', 5'-Dimethoxyphenyl)-2-aminoethanol(DMAE)の血漿中濃度推移に相関すること2)から, Midodrineは体内で脱グリシン化を受け, DMAEへ代謝されたのち薬効を発揮すると考えられる. 著者ら3, 4)は, これまでに14C-Midodrineの吸収, 排泄および体内分布について検討し, ラットにおける消化管からの吸収速度, およびイヌに経口投与後のDMAEのbioavailabilityが14C-DMAEを等モルで投与した場合に比べて有意に改善されることを明らかにした. 今回は, 本薬物の代謝経路を明らかにする目的で, ラットに14Cあるいは重水素標識Midodrineを経口投与後の尿, 胆汁および糞中代謝物を分析し, 14C-DMAEを投与した場合と比較した.
ISSN:0916-1139