トロンビンの製錠化に関する薬剤学的研究

トロンビンの経口投与の簡易使用を目的に以前よりその製錠化を手がけ, 改善を図つてきた. そして今回はさらにヒトおよびウシ由来のトロンビンを用い, 製錠化におけるトロンビン活性に影響する諸因子を薬剤学的に検討した. その結果, 調製時に加わる打錠圧および冷所保存下での長期保存により影響されることがわかつた. 800～2, 600kgの任意の打錠圧で調製したとき, トロンビン活性は1, 000kgで10%, 2, 000kgで約20%, また2, 500kgでは23%失活した. そして冷所保存下で44週追跡した結果, 10, 000単位錠は経時的な活性の低下が認められたが, トロンビン-A錠およびB錠はともに長期的に安定であり, 44週目での残存活性は各々33%, 87.1%, 75.9%であつた.