新規骨粗鬆症治療薬ミノドロン酸水和物(リカルボン(R)錠1mg/ボノテオ(R)錠1mg)の薬理学的特性および臨床効果

要約：ミノドロン酸水和物(以下, ミノドロン酸：リカルボン(R)錠1mg/ボノテオ(R)錠1mg)は, 骨粗鬆症を適応症として2009年4月より日本国内で発売された第3世代のビスホスホネート系薬剤である. ミノドロン酸は, 日本国内で創製され, 既存薬に比べ骨吸収抑制作用の力価が高いことが特長である. また, 日本人骨粗鬆症患者において, プラセボに対する椎体骨折防止効果が検証された初めてのビスホスホネート系薬剤であり, 相対リスクを2年間で58.9％減少させた. 非臨床試験において, ミノドロン酸は, 投与後, 特異的に骨に集積し, 骨吸収の過程で破骨細胞により放出される酸により骨から遊離し, 破骨細胞に選択的に取り込まれる分布経路が示唆された. また, ミノドロン酸は, メバロン酸代謝経路におけるファルネシルピロリン酸(FPP)合成酵素を強力に阻害したことから, 破骨細胞内で低分子量グアノシン三リン酸(GTP)結合タンパク質のゲラニルゲラニル化を抑制することで破骨細胞の機能を低下させ, その結果, 骨吸収を強力に抑制するものと推察された.